PROTAC技术利用了细胞内的“清洁工”——泛素-蛋白酶体系统。泛素-蛋白酶体系统正常生理功能负责清理细胞中变性、变异或者有害的蛋白。PROTAC利用细胞自身的蛋白质破坏机制来从细胞中去除特定蛋白，是一种靶向替代方法。

PROTAC包含三种主要组分：

1、 在一端可靶向目标蛋白（POI）的配体

2、 在另一端可连接E3连接酶的第二配体

3、 位于中间并将两端进行连接的交联剂

PROTAC是一种异双功能分子，分子的一端连接结合靶蛋白的配体，一端连接E3连接酶的配体，中间通过合适的Linker相连。PROTAC降解靶蛋白是通过泛素蛋白酶体系统（UPS）实现的，其大致过程如下，PROTAC分子结合靶蛋白（POI）和E3连接酶，形成三元复合物，给靶蛋白打上泛素化的标签，泛素化的蛋白被细胞内的蛋白酶体识别并降解。

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