货号：E-T202508210001
CAS：N/A
规格：mg
纯度：≥95%
生产商：试剂家

生物活性：KSI-3716-d4 is the deuterium labeled KSI-3716 (HY-12703)[1][2].
体外研究(In Vitro)：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。KSI-3716 阻止 c-MYC/MAX 与靶基因启动子形成复合物。KSI-3716 以剂量依赖的方式有效阻断复合物的形成 (IC50=0.84 μM)。KSI-3716 在低至 1 μM 浓度时可抑制 c-MYC 介导的转录活性。c-MYC 靶基因 cyclin D2、CDK4、hTERT 表达明显降低。KSI-3716 通过诱导细胞周期阻滞和凋亡，产生对膀胱癌细胞产生细胞毒作用[2]。
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分子量：430.12
Formula：C17H7D4BrCl2N2O2
非标记 CAS：1151813-61-4
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
Data Sheet (527 KB)
产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
 [Content Brief]
[2]. Jeong KC, et al. Intravesical instillation of c-MYC inhibitor KSI-3716 suppresses orthotopic bladder tumor growth. J Urol. 2014 Feb;191(2):510-8.
 [Content Brief]